2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt JAK/STAT Signaling
  3. Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
  4. Cenisertib

Cenisertib  (Synonyms: AS-703569; R-763)

目录号: HY-13072 纯度: 99.86%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Cenisertib Chemical Structure

Cenisertib Chemical Structure

CAS No. : 871357-89-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3850
In-stock
1 mg ￥1590
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5500
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

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Cenisertib 相关抗体

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

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STAT3 STAT5 STAT6 STAT1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cenisertib (AS-703569) is an ATP-competitive multi-kinase inhibitor that blocks the activity of Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 and FLT3. Cenisertib induces major growth-inhibitory effects by blocking the activity of several different molecular targets in neoplastic mast cells (MC). Cenisertib inhibits tumor growth in xenograft models of pancreatic, breast, colon, ovarian, and lung tumors and leukemia[1][2][3].

IC50 & Target[1]

Aurora-A

 

Aurora-B

 

ABL1

 

STAT5

 

体外研究
(In Vitro)

Cenisertib (AS-703569) (1-1000 nM; for 48 hours) induces dose-dependent inhibition of proliferation in primary neoplastic mast cells (MC) [1].
Cenisertib (5-100 nM; for 24 hours) induces a substantial G2/M cell cycle arrest at low nanomolar concentrations in all MC lines[1].
Cenisertib (1-1000 nM; for 24 hours)induces apoptosis in HMC-1.1, HMC-1.2, C2, and NI-1 cells in a dose-dependent manner[1].
Cenisertib (5-500 nM; for 24 hours) induces cleavage of caspase 3 in both HMC-1 sub-clones as well as in C2 and NI-1 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cenisertib 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: HMC-1.1, HMC-1.2, ROSAKIT WT, ROSAKIT D816V and MCPV-1.1 mast cells
Concentration: 1, 5, 10, 50, 100, 500, 1000 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Induced dose-dependent inhibition of proliferation in primary neoplastic MC.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HMC-1.1, HMC-1.2, C2 and NI-1 cells
Concentration: 5, 10, 50, 100 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced a substantial G2/M cell cycle arrest at low nanomolar concentrations in all MC lines.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HMC-1.1, HMC-1.2, C2 and NI-1 cells
Concentration: 1, 5, 10, 50, 100, 500, 1000 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced apoptosis in HMC-1.1, HMC-1.2, C2, and NI-1 cells in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HMC-1.1, HMC-1.2, C2 and NI-1 cells
Concentration: 50, 100, 500 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced cleavage of caspase 3 in both HMC-1 sub-clones as well as in C2 and NI-1 cells.
体内研究
(In Vivo)

Cenisertib (AS-703569) (orally; 7 or 10 mg/kg/day; for 3 days followed by a 4-day rest period; for 4 weeks) significantly suppresses tumor growth.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female CB17 Severe Combined Immunodeficiency (SCID) mice bearing NCI-MDR tumors[2]
Dosage: 7 and 10 mg/kg
Administration: Orally; daily; for 3 days followed by a 4-day rest period; for 4 weeks
Result: Suppressed significantly tumor growth.
Clinical Trial
分子量

451.54

Formula

C24H30FN7O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (553.66 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2146 mL 11.0732 mL 22.1464 mL
5 mM 0.4429 mL 2.2146 mL 4.4293 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Cenisertib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2146 mL 11.0732 mL 22.1464 mL 55.3661 mL
5 mM 0.4429 mL 2.2146 mL 4.4293 mL 11.0732 mL
10 mM 0.2215 mL 1.1073 mL 2.2146 mL 5.5366 mL
15 mM 0.1476 mL 0.7382 mL 1.4764 mL 3.6911 mL
20 mM 0.1107 mL 0.5537 mL 1.1073 mL 2.7683 mL
25 mM 0.0886 mL 0.4429 mL 0.8859 mL 2.2146 mL
30 mM 0.0738 mL 0.3691 mL 0.7382 mL 1.8455 mL
40 mM 0.0554 mL 0.2768 mL 0.5537 mL 1.3842 mL
50 mM 0.0443 mL 0.2215 mL 0.4429 mL 1.1073 mL
60 mM 0.0369 mL 0.1846 mL 0.3691 mL 0.9228 mL
80 mM 0.0277 mL 0.1384 mL 0.2768 mL 0.6921 mL
100 mM 0.0221 mL 0.1107 mL 0.2215 mL 0.5537 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cenisertib871357-89-0AS-703569 R-763AS703569AS 703569R763R 763R-763Aurora KinaseBcr-AblAktSTATFLT3PKBProtein kinase BCluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3Inhibitorinhibitorinhibit

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